После принятия флуконазола собакой слюноотделение с иннервацией желудка

Флуконазол (Diflucan) представляет собой синтетическое производное бистриазола и отличается от других азолов своей токсикокинетикой, а также характером токсичности. Это один из новейших представителей семейства азолов, созданный для лечения системных микозов. Он применим перорально и парентерально, растворим в воде, имеет длительный период полужизни в сыворотке и слабое сродство к белкам, хорошо проникает в цереброспинальную жидкость. Опубликованных данных о передозировке у человека нет. В одном случае после применения флуконазола отмечался летальный некроз печени.

а) Терапевтическая доза дифлюкана. Пациентам с почечной гипофункцией рекомендуются пониженные дозы. Минимальная доза не установлена.

б) Токсикокинетика дифлюкана (флуканазола):
— Выведение. Флуконазол практически полностью выводится почками. При понижении скорости клубочковой фильтрации даже без значительных изменений кажущегося объема распределения период полужизни (обычно около 30 ч) лекарства увеличивается, что требует адекватного уменьшения дозы. У пациентов с тяжело больными почками гемодиализ снижает сывороточную концентрацию флуконазола во время проведения этой процедуры в среднем на 48 %.
Токсикокинетические параметры лекарства приведены в таблице ниже.

в) Взаимодействие лекарственных средств. Когда флуконазол применяют одновременно с циметидином, всасывание, площадь под кривой концентрации и средняя максимальная концентрация первого средства практически не меняются. Взаимодействие с другими лекарствами, в том числе с пероральными противогрибковыми азолами, представлено в таблице ниже.

г) Беременность и лактация. Адекватных контролируемых исследований применения флуконазола беременными женщинами не проводили. Это лекарство достигает в грудном молоке концентраций, которые в принципе могут быть вредны для младенца.

д) Механизм действия. Азольные противогрибковые средства препятствуют превращению ланостерола в эргостерол, главный стирол клеточных мембран грибов. Флуконазол, связываясь с грибным цитохромом Р450, ингибирует деметилазу, участвующую в синтезе эргостерола.

е) Клиническая картина отравления дифлюканом (флуканазолом). Применение флуконазола сочеталось с дискомфортом в животе, тошнотой и, реже, с признаками гепатотоксичности. Очень редко наблюдается тяжелая кожная сыпь, зарегистрировано два летальных случая некроза печени. Отмечались головокружение, головная боль, сонливость, делирий/кома, психиатрические расстройства, недомогание, утомляемость и припадки. Изредка сообщается о лихорадке, отеке, плевральном выпоте, олигурии, артралгии/миалгии и плохой подвижности пальцев.

Алопеция обычно сочетается с повышенными дозами флуконазола (400 мг/сут), применяемыми не менее 2 мес. Этот эффект бывает сильно выражен, но волосы вновь отрастают после прекращения терапии или существенного снижения суточной дозы лекарства.

ж) Лабораторные данные отравления дифлюканом (флуканазолом):
— Аналитические методы. Флуконазол определяют с помощью жидкостной хроматографии высокого разрешения.
— Уровни в крови. Максимальная сывороточная концентрация флуконазола после перорального приема 200 мг этого вещества составляет 3,43 ± 0,67 мкг/мл, а среднее время ее достижения — 4 ч.
— Аномалии. Наблюдались эозинофилия, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипокалиемия, требующая заместительного введения калия и/или отмены флуконазола, повышение концентрации мочевинного азота крови, сывороточных уровней креатинина, билирубина и трансаминаз.

з) Лечение отравления дифлюканом (флуканазолом):

— Стабилизация состояния. Об острой токсичности флуконазола у человека информация ограничена. При острой передозировке необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение. Данных в пользу промывания желудка нет.
Если наблюдаются клинические симптомы передозировки, пациента необходимо наблюдать в стационаре как минимум 24 ч. Если в первые 8 ч после приема внутрь признаков передозировки или каких-либо необъяснимых аномалий не возникает, пациента можно выписывать. За состоянием дыхательных путей, вентиляции и кровообращения надо следить до прояснения у пациента сознания, нормализации дыхания и стабилизации прочих показателей.

— Очистка пищеварительного тракта. Возможно, полезны активированный уголь и слабительные средства, но специальными исследованиями это не подтверждено.

— Усиление выведения. Поскольку большая часть флуконазола выводится почками в исходном состоянии, при серьезных передозировках в принципе полезен гемодиализ. Данных о положительном эффекте форсированного диуреза, перитонеального диализа, обменного переливания крови, гемоперфузии через активированный уголь или ионообменные смолы, плазмафереза и полного промывания кишечника нет.

— Антидоты дифлюкана (флуканазола). Антидоты не известны.

— Поддерживающая терапия. Необходимо наблюдение по поводу возможных клинических или лабораторных признаков почечной или печеночной дисфункции и мониторинг сывороточного уровня калия. При симптомах поражения почек или печени показана госпитализация до исчезновения опасности для этих органов. Анализ крови должен включать в себя подсчет тромбоцитов.

* Это взаимодействие с большой вероятностью будет важным для большинства пациентов, судя по результатам контролируемых исследований или многочисленных клинических наблюдений.
Если совместного применения указанных лекарств избежать нельзя, необходимо следить за их плазменными концентрациями и по мере возможности корректировать дозы.
** Судя по результатам контролируемых исследований и небольшому количеству клинических наблюдений, это взаимодействие важно для относительно небольшой доли пациентов.
В принципе рекомендуется следить за плазменными концентрациями лекарств и корректировать дозы.

Флуконазол (Diflucan) представляет собой синтетическое производное бистриазола и отличается от других азолов своей токсикокинетикой, а также характером токсичности. Это один из новейших представителей семейства азолов, созданный для лечения системных микозов. Он применим перорально и парентерально, растворим в воде, имеет длительный период полужизни в сыворотке и слабое сродство к белкам, хорошо проникает в цереброспинальную жидкость. Опубликованных данных о передозировке у человека нет. В одном случае после применения флуконазола отмечался летальный некроз печени.

Рассмотрим побочные эффекты «Флуконазола». Молочница, которая врачами именуется кандидозом, представляет грибковую болезнь, затрагивающую у взрослых слизистые половых органов и ротовую полость у детей. Встречается она у обоих полов и зачастую требует обязательного лечения. Самостоятельно этот недуг проходит лишь в том случае, если он возникает из-за дисбактериоза половых органов, который провоцируется приемом больших дозировок антибиотиков. Для проведения лечения такого заболевания на сегодняшний день в аптеках имеются разные препараты, и одним из них выступает «Флуконазол». Побочные эффекты препарата опишем ниже.

Прежде чем описывать побочные эффекты «Флуконазола» 150 мг, поговорим о его фармакологических свойствах. Медикаментом подавляется грибковый ланостерол, что служит ключевым этапом в процессе биосинтеза эргостерола. В результате мембраны грибковых клеток теряют эргостерол и отзываются на противогрибковую активность лекарства. Медикамент демонстрирует хорошую противогрибковую активность по отношению к различным видам Candida, встречающихся чаще всего.

Согласно имеющимся исследованиям, использование рассматриваемого лекарства в течение двадцати восьми дней на показатель тестостерона у мужчин никак не влияет. Также это средство не сказывается на эндогенных стероидах в организме женщин.

Лекарство «Флуконазол» обычно хорошо всасывается. В организме его наибольшая концентрация достигается, как правило, максимум через полтора часа после приема. Объем препарата в плазме крови полностью пропорционален принятой дозе. Равновесная концентрация в девяноста процентах случаев достигается на вторые сутки приема.

Процесс связывания с белками кровяной плазмы довольно низкий и составляет всего одиннадцать-двенадцать процентов. Это средство хорошо способно проникать в жидкости организма. Уровень его в слюне и мокроте равен концентрации в плазме крови. Касательно кожи, больше всего рассматриваемый медикамент накапливается в пределах рогового слоя. Для «Флуконазола», как правило, характерной является незначительная метаболизация, составляющая одиннадцать процентов.

Период вывода составляет тридцать часов. Большая часть средства покидает организм за счет почек. Столь продолжительный период полувыведения дает возможность разово использовать его при наличии вагинального кандидоза или применять однократно в неделю на фоне других заболеваний.

У пациентов, страдающих тяжелой недостаточностью почек, период полувыведения доходит до девяноста восьми часов, поэтому им следует дозу «Флуконазола» уменьшать. Касаемо больных, находящихся в пожилом возрасте, стоит отметить, что у них период полувыведения составляет сорок шесть часов.

Особенности лечения женщин

В зависимости от формы заболевания и причины его развития, выбирают и способ приема рассматриваемого фармацевтического препарата. Лечение осуществляется по специальной схеме для каждого из видов молочницы:

• При первичной форме заболевания женщинам назначают прием «Флуконазола» по 150 миллиграмм единожды. На усмотрение доктора также допускается повторный прием данного лекарственного препарата спустя десять суток с целью закрепления результата в том случае, если существует угроза рецидива болезни. К таким опасениям относят ослабленный иммунитет наряду с прохождением курса лучевой и химиотерапии.
• На фоне рецидивирующей молочницы. Когда заболевание на протяжении шести месяцев повторяется несколько раз, то необходимо проведение более интенсивного лечения. Для этого препарат назначается в дозе 150 миллиграмм однократно в три дня на протяжении двух недель, далее по одной пилюле раз в месяц в течение полугода. Редко допускается продление полугодового курса на аналогичный период времени.
• При молочнице, поражающей кожу пахового района. Такую форму этого недуга встречают достаточно редко. Лечение в таком случае проводится следующее: однократно в неделю в течение тридцати дней употребляют препарат в дозировке 150. Побочные эффекты «Флуконазола» в этом случае практически не возникают.
• На фоне молочницы, возникшей в результате лечения антибиотиками в высокой дозировке. Зачастую после прекращения употребления антибиотиков заболевание в такой форме проходит само, но в том случае, если этого не все же происходит, то пациентке потребуется незамедлительное лечение. «Флуконазол» в дозе 150 миллиграмм в подобной ситуации принимают единожды. Повторное использование для закрепления результата не требуется. Лекарственное средство необходимо лишь для помощи организму, который в нормальных условиях самостоятельно должен устранить подобную молочницу.
• В случае развития тяжелой формы болезни или отсутствия возможности приема лекарства перорально назначают внутривенный ввод, который осуществляется посредством капельницы с дозой 20 миллиграмм в минуту. Курс терапии по продолжительности и частоте применения медикамента такой же, как и при использовании капсул и таблеток.

В том случае, если пациентка курс лечения этим препаратом уже проходила, то на фоне возвращения молочницы спустя какое-то время лечение можно возобновить без посещения доктора, если не потребуется внутривенное введение.

Отзывы о побочных действиях «Флуконазола» у женщин будут представлены в конце статьи.

Побочные эффекты «Флуконазола» у мужчин

Стоит отметить, что этот медикамент подходит далеко не всем пациентам. Дело в том, что в ряде клинических случаев он может провоцировать те или иные побочные эффекты. Среди пациентов-мужчин вполне вероятны такие жалобы:

• Появление боли в животе (так может проявляться гастралгия).
• Возникновение повышенной утомляемости и головокружений, а также слабости.
• Развитие аритмии или тахикардии.
• Вероятно также вымывание кальция.
• Симптомы в виде головной боли, тошноты, реже рвоты.
• Возможно расстройство желудка.
• Появление гепатотоксичности, анафилактического шока.
• Возникновение кожных высыпаний различной локализации.

Как правило, побочные действия от «Флуконазола» у мужчин имеют лишь временный характер, они самостоятельно пропадают после отмены описываемого медикамента. Чаще всего речь идет об аллергических реакциях, вызванных чрезмерной чувствительностью организма к действующим ингредиентам.

Как говорится в аннотации к таблеткам «Флуконазол», появляться может сыпь, дерматиты, зуд, а также реакции в форме крапивницы, отека лица, алопеции и эксфолиативного дерматита. Кроме этого, редко фиксируются жалобы на присутствие повышенного выделения пота, появление токсического эпидермального некролиза, генерализированного экзантематозного пустулеза в острой форме и ангионевротического отека.

Здравствуйте,маме 67 лет диагноз ковид,сейчас в больнице на лечении.Возникли серьезные проблемы с ЖКТ,не может есть уже 2 недели,сразу после приема пищи диарея,также присутствуют боли в желудке,до болезни были проблемы с ЖКТ,проблемы с кислотностью желудка и что то с заслонкой пищевода(точно не знаю)принимала препарат РАЗО. Подскажите можно ли ей в ходе терапии антибиотиками принимать Линекс и Ребамипид?И являются ли такие проблемы с ЖКТ осложнением коронавируса?Если да, то что делать в такой ситуации?

Уважаемые посетители сайта СпросиВрача! Наш сервис работает для Вас и позволяет получать онлайн консультации врача круглосуточно. Задайте свой вопрос, перейдя по ссылке, и получите ответ врача сразу же!

Здравствуйте,маме 67 лет диагноз ковид,сейчас в больнице на лечении.Возникли серьезные проблемы с ЖКТ,не может есть уже 2 недели,сразу после приема пищи диарея,также присутствуют боли в желудке,до болезни были проблемы с ЖКТ,проблемы с кислотностью желудка и что то с заслонкой пищевода(точно не знаю)принимала препарат РАЗО. Подскажите можно ли ей в ходе терапии антибиотиками принимать Линекс и Ребамипид?И являются ли такие проблемы с ЖКТ осложнением коронавируса?Если да, то что делать в такой ситуации?

Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы : титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.

Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. Время C max после приема внутрь, натощак 150 мг препарата — 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T 1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы — 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. V d приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T 1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
• одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
• детский возраст до 4 лет.

Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто — более 1%; нечасто — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.